[ تعرٌف على ] ترازودون # اخر تحديث اليوم 2024-04-28

تم النشر اليوم 2024-04-28 | ترازودون

الاستطبابات

لمعالجة الاكتئاب.

الاستقلاب

يخضع لاستقلاب كبدي شديد عن طريق الهدركسلة، ونزع N ألكيل، والأكسدة N وحلقة البيريدين.
يحفز السيتوكروم p450 (CYP 3A4) تشكيل المستقلب الرئيسي الفعال m- كلوروفينيل بيبيرازين. وقد تنضم المستقلبات لاحقاً إلى حمض الغلوكورونيك أو الغلوتاتيون.

المصدر

.
^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002 ^ أ ب ت trazodone (بالإنجليزية), QID:Q278487 ^ Trazodone نسخة محفوظة 12 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
عنتمسكّنات الألم (N02A، N02B)أفيونأفيون/أفيون
كودين#
مورفين#
أفيون
صبغة أفيون
صبغة أفيون كافورية
شبه الصناعية
أسيتيل ثنائي هيدروكودايين
بينزيل مورفين
بيوبرينورفين
ديسومورفين
ثنائي أسيتيل مورفين (الهيروين)
ثنائي هيدروكودايين
ثنائي هيدرومورفين
إيثيل مورفين
هيدروكودون
هيدرومورفينول
هيدرومورفين
نيكوكوديين
نيكودي كوديين
نيكومورفين
أوكسيكودون
أوكسي مورفون
الاصطناعية
ألفا- برودين
أنيليريدين
بوتورفانول
ديكستروموراميد
ديكستروبربوكسيفين
ديزوسين
فينتانيل
كيتوبيميدون
ليفورفانول
ميبتازينول
ميثادون
نالبوفين
بنتازوسين
بيثيدين
فينازوسين
بيمينودين
بيريتراميد
بروبيرام
تابينتادول
تيليدين
ترامادول
الأنيلينية
أسيتانيليد‡
Bucetin‡
باراسيتامول(اسيتأمينوفين)#
بارابروبامول‡
فيناسيتين‡
بروباسيتامول‡
مضادات الإلتهابات غير الاستيرويدية NSAIDالبروبيونات
فينوبروفين
فلوربيبروفين
إيبوبروفين#
كيتوبروفين
نابروكسين
أوكسابروزين
الاوكسيكام
ميلوكسيكام
بيروكسيكام
الخلات
ديكلوفيناك
إندوميتاسين
كيتورولاك
نابوميتون
سولينداك
تولميتين
مثبطات كوكس-2
سيليكوكسيب
لوميراكوكسيب
باريكوكسيب
روفيكوكسيب
فالديكوكسيب
الفينامات
حمض ميكلوفيناميك
حمض الميفيناميك
الساليسيلات
الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك)# (+باراسيتامول/كافيين)
البينوريليتات
ديفلونيزال
إيثينزاميد
مغنيزيوم ساليسيلات
ساليسن
ساليسيلاميد
سالسالات
وينترغرين (ساليسيلات الميثيل)
البيرازولونات
أمينوفينازون‡
أمبيرون
ميتاميزول (ديبيرون)
نيفينازون
فينازون
بروبيفينازون
أخرى
غلافينين عنتالمنومات/ مهدئ (N05C)GABAA ناهضة (علم الأدوية)s/معدل تفارغيsكحوليات:
2M2B
كلورادول
إيثانول
مشروبات كحولية
إيثكلورفاينول
Methylpentynol
Trichloroethanol
باربتيورات:
ألوباربيتال
Amobarbital
Aprobarbital
باربيتال
Butabarbital
Butobarbital
Cyclobarbital
Ethallobarbital
Heptabarb
Hexobarbital
Mephobarbital
Methohexital
بنتوباربيتال
Phenallymal
فينوباربيتال
Propylbarbital
Proxibarbal
Reposal
سيكوباربيتال
Talbutal
Thiamylal
ثيوبنتال الصوديوم
Vinbarbital
Vinylbital
بنزوديازيبين:
بروتيزولام
Cinolazepam
Climazolam
Doxefazepam
إستازولام
فلونيترازيبام
فلورازيبام
Flutoprazepam
Haloxazolam
لوبرازولام
لورميتازيبام
ميدازولام
Nimetazepam
نيترازيبام
كوازيبام
تيمازيبام
تريازولام
كربامات:
Carisoprodol
Emylcamate
Ethinamate
Hexapropymate
Meprobamate
ميثوكاربامول
Phenprobamate
Procymate
Tybamate
Neuroactive Steroids:
أسيبروكول [الإنجليزية]
ألوبريجنانولون
Alphadolone
Alphaxolone
Eltanolone
Ganaxolone
Hydroxydione
Minaxolone
Org 20599
Org 21465
Tetrahydrodeoxycorticosterone
اللابنزوديازيبينs:
CL-218,872
ايزوبيكلون
Indiplon
JM-1232
Lirequinil
Necopidem
Pazinaclone
ROD-188
Saripidem
Suproclone
Suriclone
SX-3228
U-89843A
U-90042
زاليبلون
زولبيديم
زوبيكلون
فينولات:
Fospropofol
بروبوفول
Piperidinediones:
Glutethimide
Methyprylon
Pyrithyldione
Piperidione
Quinazolinones:
Afloqualone
كلوروكوالون
Diproqualone
Etaqualone
Mebroqualone
Mecloqualone
ميثاكوالون
Methylmethaqualone
Nitromethaqualone
SL-164
Volatiles/gases
أسيتوفينون
Acetylglycinamide chloral hydrate
Centalun
هيدرات الكلورال
بارالديهايد
أخرى:
بروميد
بروميد الليثيوم
بروميد البوتاسيوم
بروميد الصوديوم
Chloralose
Clomethiazole
Dichloralphenazone
إيتوميدات
Gaboxadol
Loreclezole
Metomidate
Org 25435
Petrichloral
Sulfonmethane
Triclofos
Valerenic acid
ناردين مخزني
GABAB agonists
1,4-Butanediol
Aceburic acid
GABOB
GHB (Sodium oxybate)
غاما-بوتيرولاكتون
GVL
H1 inverse agonistsمضاد الهستامين:
Captodiame
سيبروهيبتادين
ديفينهيدرامين
دوكسيلامين
هيدروكسيزين
Methapyrilene
فينيرامين
بروميثازين
بروبيومازين
مضادات الاكتئاب
مضاد اكتئاب ثلاثي الحلقات
أميتربتيلين
دوكسيبين
تريميبرامين، وغيرها.
Tetracyclic antidepressant
ميانسيرين
ميرتازابين، وغير ذلك.
مضاد الذهان
مضادات الذهان النمطية
كلوربرومازين
ثيوريدازين [الإنجليزية]، وغيرها.
مضادات الذهان غير النمطية
أولانزابين
كويتيابين
ريسبيريدون، وغير ذلك.
α1-Adrenergic الضاداتمضادات الاكتئاب
Serotonin antagonists and reuptake inhibitor
ترازودون
مضاد اكتئاب ثلاثي الحلقات
أميتربتيلين
دوكسيبين
تريميبرامين، وغير ذلك.
Tetracyclic antidepressant
ميانسيرين
مضاد الذهان
مضادات الذهان النمطية
كلوربرومازين
ثيوريدازين [الإنجليزية]، وغير ذلك.
مضادات الذهان غير النمطية
أولانزابين
كويتيابين
ريسبيريدون، وغير ذلك.
أخرى:
نيابرازين
مستقبل ألفا-2 أدرينالي الفعل agonists
4-NEMD
كلونيدين
Detomidine
ديكسميديتوميدين
Lofexidine
Medetomidine
Romifidine
تيزانيدين
زايلازين
5-HT2A antagonistsمضادات الاكتئاب
Serotonin antagonists and reuptake inhibitors
ترازودون
مضاد اكتئاب ثلاثي الحلقات
أميتربتيلين
دوكسيبين
تريميبرامين، وغير ذلك.
Tetracyclic antidepressants
ميانسيرين
ميرتازابين، وغير ذلك.
مضاد الذهان
مضادات الذهان النمطية
كلوربرومازين
ثيوريدازين [الإنجليزية]، وغير ذلك.
مضادات الذهان غير النمطية
أولانزابين
كويتيابين
ريسبيريدون، وغير ذلك.
أخرى:
Eplivanserin
نيابرازين
Pruvanserin
Volinanserin
Melatonin agonists
أغوميلاتين
LY-156,735
ميلاتونين
Ramelteon
Tasimelteon
Orexin antagonists
Almorexant
SB-334,867
SB-408,124
SB-649,868
Suvorexant
TCS-OX2-29
أخرى
Acecarbromal
Apronal
Bromisoval
كانابيديول
Cannabis
Carbromal
Embutramide
إيفوكسين
Fenadiazole
غابابنتين
Kavalactone
كافا
ميفينوكسالون
أشباه أفيونياتs
أوكسيكودون
مورفين
أفيون)، وغيره.
زهرة الآلام
هيوسين
يبروح طبي
UMB68
Valnoctamide
إخلاء مسؤولية طبية تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.
معرفات كيميائية
ملف العقاقير القومي (المصطلَحات المرجعية) (NDF-RT): N0000148039
سجل بيلشتاين (Beilstein): 628010
(مُركَّب) قاعدة بيانات الكيمياء العامة (PubChem CID): 5533
موسوعة كيوتو للمورثات والمجاميع الوراثية (KEGG): D08626
قاعدة بيانات المواد الخطرة (HSDB): 7048
مختبَر كيمياء علم الأحياء الجزيئي الأوروبي (ChEMBL): CHEMBL621
المعرِّف الكيميائي الدَّولي (InChI): InChI=1S/C19H22ClN5O/c20-16-5-3-6-17(15-16)23-13-11-22(12-14-23)8-4-10-25-19(26)24-9-2-1-7-18(24)21-25/h1-3,5-7,9,15H,4,8,10-14H2
مفتاح المُعرِّف الكيميائي الدولي (InChIKey): PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N
الاتحاد الدولي للصيدلة الأساسية والسريرية (IUPHAR): 213
الكيانات الكيميائيَّة ذات الأهمية الحيوية (ChEBI): 9654
دستوكس (DSSTox): DTXSID5045043
الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (ECHA): 100.039.364
العنكبوت الكيميائي (ChemSpider): 5332
المفوضية الأوروبية (EC): 243-317-1
بنود الإدخال الخطية النصية الجزيئية المبسطة القانونية (SMILES): C1CN(CCN1CCCN2C(=O)N3C=CC=CC3=N2)C4=CC(=CC=C4)Cl
دائرة المستخلَصات الكيميائية (CAS): 19794-93-5
مستودع العقاقير (DrugBank): 00656
التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي (ATC): N06AX05
المُكوِّن الفريد (UNII): YBK48BXK30
بوابة صيدلة
بوابة الكيمياء
بوابة طب
ترازودون في المشاريع الشقيقة: صور وملفات صوتية من كومنز.

آلية التأثير

يرتبط الترازودون إلى مستقبل 5-HT2، ويعمل كناهض للسيروتونين بجرعات عالية ومناهض للسيروتونين بجرعات قليلة. وبشكل مشابه للفلوكسيتين، يتنتج فعالية الترازودون المضادة للاكتئاب من حصر قبط السيروتونين من خلال تثبيط مضخة عود التقاط السيروتونين في غشاء العصبون ماقبل المشبك. إذا استخدم لفترات طويلة، قد تتأثر أيضاً مواقع الارتباط في مستقبل العصبون مابعد المشبك. وينتج التأثير المركن للترازودون على الأغلب نتيجة الفعل الحاصر لمستقبلات ألفا وحصر الهيستامين المعتدل عند مستقبل H1. يحصر بشكل ضعيف المستقبلات الأدرينالجية الفا2 ماقبل المشبكية ويثبط بشكل قوي المستقبلات الأدرينالجية الفا1 مابعد المشبكية. لايؤثر الترازودون على عود التقاط النورإبينفرين أو الدوبامين ضمن الـ CNS.

التصنيف

عامل مضاد للقلق.
مضاد اكتئاب، الجيل الثاني.
مثبط قبط السيروتونين.

الحركية الدوائية

يعد الترازودون مضاد اكتئاب ومنوم لايرتبط كيميائياً بثلاثيات الحلقة أو رباعيات الحلقة أو غيره من مضادات الاكتئاب المعروفة. إن آلية تأثيره كمضاد اكتئاب لدى البشر غير مفهومة تماماً. في الحيوانات، يثبط الترازودون انتقائياً قبط السيروتونين من قبل الأجسام المشبكية ويقوي من التغيرات السلوكية المحفزة من قبل طليعة السيروتونين 5-هيدروكسي تربتوفان. إن آثار التوصيل القلبي للترازودون في الكلب المخدر تختلف نوعياً وأقل كمياً بوضوح من تلك المحدثة بمضادات الاكتئاب ثلاثة الحلقة. لايعد الترازودون مثبط للمونوأمينو أوكسيداز ويختلف عن الأدوية الشبيهة بالأمفيتامين، ولاينبه الجهاز العصبي المركزي. في البشر، يمتص الترازودون بشكل جيد بعد الإيتاء الفموي بدون التوضع الانتقائي في أي نسيج. بما أنّ إطراح الترازودون من الجسم متغير بمافيه الكفاية قد يتراكم الترازودون في بعض المرضى في البلازما.

الامتصاص

يمتص يشكل وسريع وكلياً بعد الإيتاء الفموي. قد ينقص الطعام من سرعة وشدة الامتصاص.
الارتباط البروتيني: 89%-95% ببروتين البلازما في الزجاج.

التداخلات الدوائية

ألموتريبتان وأميودارون وأميتريبتلين وأموكسابين وبروموكربتين وكابيرغوليد وكاربامازيبين وكلاريثرومايسين وكلوتريمازول وديلتيازيم ودولوكستين وريفامبيسين.

شرح مبسط

ترازودون (بالإنجليزية: Trazodone)‏ إن مثبط قبل السيروتونين يستخدم كعامل مضاد للاكتئاب. وتبين أنها فعالة في المرضى المصابين باضطرابات اكتئاب شديدة. وتعد بشكل عام أكثر فائدة في الاكتئاب المرتبط بالأرق والقلق. لايؤدي هذا الدواء إلى تفاقم الأعراض النفسية لدى مرضى الفصام[3]