الاستخدامات الطبية

الحساسيات

دواعي استخدام سيتريزين الأساسية لعلاج حمى القش و أنواع أخرى من الحساسية . أعراض الحكة و الاحمرار في هذه الحالات سببها أن المركب النيتروجيني العضوي الهستامين يؤثر على مستقبل H1, فبالتالي ايقاف عمل ه1ه المستقبلات بشكل مؤقت يقلل من هذه الأعراض.


يشاع صرف السيتريزين لعلاج حالات الشرى الحادة (و في حالات معينة) الشرى المزمن لكفائته في العلاج التي تفوقت على مضاداتالحساسية (مضادات الهستامين) من الجيل الأول.


يفضل استخدام السيتريزين على استخدام دايفينهايدرامين في العديد من الدول لعدم تأثيره على عمل الدماغ المنتظم كما و أنه فعال في علاج أمراض الجلد المتعلقة المتسببة في ظهور الطفح الجلدي و الحكة.

عدوى فيروسات الأنف

تم اثبات أن انترلوكين 6 وانترلوكين 8 ترتفع نسبها في حالة متلازمة ضيق التنقس الحادة. cite journal last1 Chollet-Martin first1 S last2 Montravers first2 P last3 Gibert first3 C last4 Elbim first4 C last5 Desmonts first5 JM last6 Fagon first6 JY last7 Gougerot-Pocidalo first7 MA High levels of interleukin-8 in the blood and alveolar spaces of patients with pneumonia and adult respiratory distress syndrome journal Infection and immunity volume 61 issue 11 pages 4553–9 year 1993 pmid 8406851 pmc 281204 لستريزين الجزيئان الفراغيان Lو D (L- and D- stereoisomer). كيميائيا, ليفوسيتريزين هو جزيء L الفعال من سيتريزين.
أظهرت دراسة حديثة على الخلايا الطلائية الموجودة في المجرى التنفسي أن ليفوسيتريزين قد يكون له تأثيرات ايجابية على التغيرات الفسيولوجية المصاحبة لأمراض عدوى الفيروسات الأنفية عند البشر ( (HRV. cite journal author Jang YJ, Wang JH, Kim JS, Kwon HJ, Yeo NK, Lee BJ Levocetirizine inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 and cytokine expression and viral replication in airway epithelial cells journal Antiviral Res. volume 81 issue 3 pages 226–33 date March pmid 19110001 doi 10.1016/j.antiviral. .12.001 last2 Wang last3 Kim
last4 Kwon last5 Yeo last6 Lee التهاب مجرى الهواء التنفسي قد ينجم عن تفاعل مناعي من المحتمل أن يكون قاتل بسبب سلسلة التفاعللات الايجابية المتتالية Positive) feedback loop ) بين خلايا الدم البيضاء و افرازات الخلايا المناعية كما و من الممكن الاستفادة نظريا من البحث حول متلازمة ضيق التنفس الحاد في هذا الشأن.

داء كايمورا

يعتبر زترزين عامل فعال في معالجة أعراض داء كايمورا و التي غالبا ما يعاني منها الشباب الآسيوي و التي تؤثر على على الغدد الليمفاوية والأنسجة اللينة الموجودة في الرأس و الرقبة على شكل يشبه الأورام. خصائص السيتريزين في العلاج الفعال للحكة و كعامل مضاد للالتهابات جعل منه العلاج المناسب لمعالجة الحكة التي يعاني منها المصابون بهذا المرضز. cite journal author Ben-Chetrit E, Amir G, Shalit M Cetirizine An effective agent in Kimura's disease journal Arthritis Rheum. volume 53 issue 1 pages 117–8 date February 2005 doi 10.1002/art.20908 pmid 15696573 last2 Amir last3 Shalit في عام أجريت دراسة من قبل الجامعة الأمريكية لأمراض الروماتيزم تم فيها اجراء علاجات باستخدام البريدنيزون كبداية تليها جرعات الستيرويد والآزوثيوبرين و الأوميبرازول و الكالسيوم و مكملات فيتامين د على مدى عامين. بدأت حالة البشرة عند المريض بالتحسن و التورمات الجلدية قلت. و لكن تم ملاحظة أعراض انتفاخ الجسم و ظهور شعر غير طبيعي على الجلد قبل توقف المريض عن تناول الستيرويدات و 10مغ في اليوم من السيتريزين لمنع ظهور تورمات الجلد و الذي اعتبر العامل المناسب لعلاج الحكة في مثل هذه الحالات المرضية. بعيدا عن ظهور هذه الأعراض غير المرغوب بها, اختفت التورمات الجلدية بعد استخدام سيتريزين و أصبح تعداد خلايا الدم البيضاء المصبوغة بالايوسين (eosinophil) ضمن الطبيعي, تم القضاء على آثار كورتيكوستيرويد, و تم بدأ التعافي خلال شهرين. كما و يعتقد أيضا أن تثبيط خلايا الدم البيضاء المصبوغة بالايوسين eosinophil)) قد تكون الحل لعلاج داء كايمورا نظرا لدور هذه الخلايا على وجه التحديد في ظهور تورمات البشرة.

التوافر

كان يصرف السيتريزين سابقا في الولايات المتحدة الأمريكية و كندا وفقا لوصفة طبية.و لكنه الآن متوافر ضمن الأدوية التي لاتحتاج الى وصفة طبية لتصرف للمريض (OTC drugs) في كل من البلدين باسم زايرتك و ري-أكتين , على التوالي.
cite journal Over-the-Counter Zyrtec a Money-Saver? first January W last Payne journal U.S. News & World Report date -01-09 url http //health.usnews.com/articles/health/ /01/09/over-the-counter-zyrtec-is-about-to-arrive.html كان زايترك الأعلى مبيعا في عام ضمن المنتجات الجديدة غير الغذائية في الولايات المتحدة الأمريكية, و وصلت مبيعاته الى 315.9 مليون دولار أمريكي. cite news first Stuart last Elliott A Strategy When Times Are Tough It's New! url http //www.nytimes.com/ /03/25/business/media/25adco.html work page newspaper The New York Times date 24 March accessdate 26 March quote و يتوافر الآن كعلامة تجارية في الأسواق.
يتوافر زايرتك في تركيا و ايران و أستراليا و نيوزلندا في الصيدليات ضمن الأدوية التي لا تحتاج لوصفة طبية لكي تصرف ,(0TC)و في المملكة المتحدة و النرويج سيتريزين يباع ضمن كميات محددة في أسواق الجملة و غالبا يكون متوافرا في الأسواق المركزية supermarkets)). في عام , جعلت ألمانيا العديد من الأدوية ذات العلامة التجارية و التي تحتوي على السيتريزين متوافرة في الصيدليات دون حاجة المريض الى وصفة طبية. de Cetirizin السويد وفنلندا وبولندا وإسرائيل (فلسطين) أيضا تصنف السيتريزين ضمن الأدوية التي لا تحتاج الى وصفة طبية. cite web Cetirizin url http //receptfria.se/sandoz_camp/front/front/visa_underkategori?h_kategori_id 5&u_kategori_id 12 في الهند, يباع ضمن هذه الفئة من الأدوية أيضا كعلامة تجارية تدعى CTZ (و التي كانت تسمى سابقا زتزين), على الرغم من أنه ما زال مصنف كدواء يتطلب وصفة طبية لكي يصرف (Schedule H drug).Drugs and Cosmetics (2nd amendment) rules, . it 104 in schedule H. الهند تصنف السيتريزين كدواء لا يحتاج الى وصفة طبية, و تستخدمه كبديل عن فينيرامين (Avil) و الذي لم يعد متوافر كدواء لا يحتاج الى وصفة طبية.




في أيرلندا، يعرف السيتريزين ب(زرتك) و أيضا ضمن الأسماء التجارية, و يتوافر كدواء لا يحتاج لوصفة طبية بكميات محددة( غالبا بما لا يزيد عن سبع حبات لكل علبة).


كالعديد من الأدوية المضادة للهستامين, يصرف السيتريزين عادة مع هيدروكلوريد السودوإيفيدرين (pseudoephedrine hydrochloride), و الذي يعمل كمزيل للاحتقان.


هذه المجموعات من الأدوية التي تصرف معا يتم تسويقها باستخدام نفس الاسم التجاري مضافا لها حرف الدال


كلاحقة بالاسم. على سبيل المثال, (زيرتك- د , فرليكس – د, الى آخره). -D

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية التي سجلت للسيتريزين هي الصداع بنسبة ( 16) ,جفاف الفم بنسبة( 5.7), النعاس بنسبة ( 20-5) أو التعب بنسبة ( 5.6). cite web Zyrtec Side Effects url http //www.drugs.com/sfx/zyrtec-side-effects.html website drugs.com publisher Drugs.com accessdate 21 August

علم االصيدلة

تأثير الدواء وآليته (Pharmacodynamics)

يعبر سيتريزين الحاجز الذي يفصل الدم عن السائل المحيط بالخلايا في الجهاز العصبي المركزي بنسبة قليلة فبالتالي يقلل أعراض الشعور بالنعاس التي كانت تسببها مضادات الهستامين السابقة. cite journal doi 10.1124/dmd.105.007211 Brain distribution of cetirizine enantiomers comparison of three different tissue-to-plasma partition coefficients K(p), K(p,u), and K(p,uu) last Gupta first A author2 Chatelain P author3 Massingham R author4 Jonsson EN author5 Hammarlund-Udenaes M journal Drug Metab. Dispos. volume 34 issue 2 pages 318–23 date February pmid 16303872 url http //dmd.aspetjournals.org/content/34/2/318.long كما و تبين أيضا أنه يثبط حركة خلايا الدم البيضاء المصبوغة بالايوسين (eosinophil ch otaxis) و تحرر ليكوترين ب4LTB4)). اكتشفت ((Boone at al. جرعة تساوي 20 مغ من سيتريزين منعت ترجمة بروتين 1 المسوؤل عن تماسك خلايا الأوعية الدموعية عند المرضى المصابين بالتهاب البشرة atopic dermatitis )). cite journal author Boone M, Lespagnard L, Renard N, Song M, Rihoux JP Adhesion molecule profiles in atopic dermatitis vs. allergic contact dermatitis pharmacological modulation by cetirizine journal J Eur Acad Dermatol Venereol volume 14 issue 4 pages 263–6 date July 2000 doi 10.1046/j.1468-3083.2000.00017.x url http //www3.interscience.wiley.com/journal/119045164/abstract?CRETRY 1&SRETRY 0 accessdate -11-19 pmid 11204513 last2 Lespagnard last3 Renard last4 Song last5 Rihoux بخلاف العديد من مضادات الهستامين سيتريزين لا يحتوي على خصائص مضادات الكولين. cite journal last Orzechowski first RF author2 DS Currie author3 CA Valancius Comparative anticholinergic activities of 10 histamine H1 receptor antagonists in two functional models. journal European Journal of Pharmacology date 4 January 2005 volume 506 issue 3 pages 257–264 pmid 15627436 doi 10.1016/j.ejphar.2004.11.006




يعتبر الجزيء اليساري للسيتريزين (levorotary enantiomer )المعروف باسم (Levocetirizine) هو الشكل الأكثر كفاءة.

حركة الدواء في الجسم (Pharmacokinetics)

يمتص سيتريزين القابل للمضغ و غير القابل للمضغ والشراب بنفس الكفاءة و السرعة مع الطعام الممتص مؤثرا على مستوى الامتصاص بشكل دقيق جدا مما يؤدي الى احتواء الجسم على أعلى تركيز من الدواء(Peak serum level) بعد ساعة من تناول الدواء مرجع كتاب المؤلف Anderson, Philip Knoben, James E. Troutman, William G. العنوان Handbook of clinical drug data الناشر McGraw-Hill مكان New York سنة 2002 الصفحة 807 الرقم المعياري 0-07-136362-9
في دراسة أجريت على مجموعة المتطوعين الأصحاء تم فيها تناول قرص من الدواء يوميا ذات تركيز 10مغ.و ذلك لمدة 10 أيام,تم فيها ملاحظة معدل عال من احتواء الجسم على الدواء (serum level) ما يعادل 311مغ لكل مل. cite web url http //www.pfizer.com/files/products/uspi_zyrtec.pdf Zyrtec prescribing information date May accessdate -11-19 تعمل تأثيرات سيتريزين الأيضية على المدى الطويل ,بحيث تبقى داخل الجسم لمدة أقصاها 21 ساعة قبل أن يتم التخلص منها معدل نصف العمر للتخلص منه يساوي 8 ساعات. ما يعادل 70 من الدواء يتم التخلص منه مع التبول, و الذي لوحظ أن نصف هذه النسبة عبارة عن مركب السيتريزين دون أي تغيير. و 10 أخرى بتم التخلص منها.

الخصائص الفيزيائية و الكيميائية

التصنيع

التصنيع التالي لهذا المركب تم توثيقه عام 1985 cite patent US number 4525358 status patent 2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides gdate 1985-06-25 fdate 1983-05-17 pridate YYYY-MM-DD inventor Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L assign1 UCB Pharmaceuticals, Inc

Cetirizine synthesis.png لاإطار مركز

أنظرأيضا

• سيكليزين


• هيدروكسيزين

صندوق دواء


verifiedrevid 460026203


IUPAC_name (±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1- piperazinyl]ethoxy]acetic acid


image Cetirizine structure.svg


drug_name Cetirizine


image2 Cetirizine ball-and-stick animation



tradename Zyrtec


Drugs.com drugs.com monograph cetirizine-hydrochloride


MedlinePlus a698026


licence_EU


licence_US Cetirizine


pregnancy_US B


legal_UK GSL


legal_US OTC


legal_AU unscheduled


legal_status OTC in Canada


routes_of_administration Oral



bioavailability well absorbed


protein_bound ~93


metabolism Excreted mainly unchanged


elimination_half-life 8.3 Hours


excretion Urine (mainly), hepatic or excr ent (Small amounts)





CAS_number_Ref cascite correct ??


CAS_number 83881-51-0


ATC_prefix R06


ATC_suffix AE07


PubCh 2678




IUPHAR_ligand 1222


DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank


DrugBank DB00341


Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider




Ch SpiderID 2577




UNII_Ref fdacite correct FDA


UNII YO7261ME24


KEGG_Ref keggcite correct kegg


KEGG D07662


ChEBI_Ref ebicite correct EBI


ChEBI 3561


ChEMBL_Ref ebicite correct EBI




ChEMBL 1000









C 21 H 25 Cl 1 N 2 O 3


molecular_weight 388.89 g/mol


smiles Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC( O)O


InChI 1/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)


InChIKey ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYAC


StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChI 1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)


StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChIKey ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N


synonyms Alatrol, Alerid, Alzene, Cetirin, Cetirizin, Cetirizina, Cetzine, Cezin, Histazine, Humex, Letizen, Reactine, Razene, Zetop, Zirtec, Zirtek, Zodac, Zyllergy, Zynor, Zyrlek, Zyrtec






سيتريزينالموسوعة الصحية] إنج Cetirizine الأسماء التجارية زيرتيك ZYRTEC، أرتيز ARTIZ، سيترولين CETRALON، سيترو CETRO، فيناليرغ FINALLERG، نوهيست NOHIST، أومسيت OMCET، زيرتازين ZERTAZINE، غلوتريزين. هي مضادات الهستامين من الجيل الثاني التي تستخدم في علاج حمى القش والحساسية وتورمات باطن الجلد و الشرى.http //www.medscape.com/viewarticle/561316 تعتبر من نواتج الأيض] الأساسية لمضاد الحساسية الهيدروكسيزين كما و يعتبر معارض لمستقبل راسيمي انتقائي ل .H1




مضادات الهستامين من الجيل الثاني مثل سيتريزين لها قدرة أقل على اختراق الحاجز الذي يفصل الدم عن السائل المحيط بالخلايا في الجهاز العصبي المركزي و بالتالي فقد قللت التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي مقارنة مع أدوية الجيل الأول فمثلا لا تحث الجسم على النعاس أو التدخل في تشكيل الذاكرة.