الإستعمال السريري

معالجة فرط نشاط الغدة الدرقية يبدأ بشكل عام بجرعة يومية عالية تقدر ب 15 -40 مغ وتستمر حتى يستعيد المريض الوظيفة الطبيعية للغدة الدرقية، ومن ثم تقلل الجرعة الى جرعة المداومة بمقدار 5-15 مغ. العلاج عادةً يُعطى لمدة 8 -12 شهر ويُتبع بسحب اختبار .


إن بداية تأثير مضاد الدرقية سريع ولكن بداية التأثير السريري على مستوى هرمونات الدرقية في الدم أبطأ بكثير. ذلك سببه أن المخزون الكبير من ال T3 و T4 المتشكلة في الغدة الدرقية والمرتبطة بالجلوبيولين الدَرَقي الرابط (نسبة الارتباط 99 ) يجب أن يستنفذ قبل أن يحدث تأثير سريري مفيد.

الإحتياطات

بعض الناس لديهم حساسية من الأزولات. بعض أدوية الأزول لها تأثيرات جانبية ضارة حيث أن بعضها قد يخل بإنتاج الإستروجين في فترة الحمل، مما يؤثر على نتيجة الحمل.Goodman & Gilman 12th ed.
كاربيمازول يجب أن يستخدم بتروي في الحمل نظراً لعبوره المشيمة. وقد ارتبط ( نادراً ) بالعيوب الخلقية، بما في ذلك عدم تنسج الجلد الخلقي عدم تنسج الجلد لحديثي الولادة ولكنه ليس ممنوع من الإستعمال. ومع ذلك، فإنه من المتوقع بشكل كبير أن يسبب فرط نشاط الغدة الدرقية الجنيني لذلك ( بالحد الأدنى من الجرعات ) من الممكن استعماله للسيطرة على فرط نشاط الغدة الدرقية الأموميّ. هناك حالات مُبلغ عنها عن الإصابة بتضخم الغدة الدرقية ورتق قمع الأنف في الجنين.Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, et al. (July ). The Role of Propylthiouracil in the Manag ent of Graves' Disease in Adults report of a meeting jointly sponsored by the American Thyroid Association and the Food and Drug Administration . Thyroid 19 (7) 673–4. doi 10.1089/thy. .0169. PMID 19583480. بالإضافة الى ذلك، الرضاعة الطبيعية ممكنة فقط في حال استخدام أقل جرعة فعالة ومراقبة تطور الأطفال حديثي الولادة عن كثب.

التأثيرات العكسية

في حين أن الحكة والطفح الجلدي شائعة، لكن يمكن علاجها بمضادات الهيستامين دون التوقف عن استعمال الكاربيمازول. بالنسبة لأولئك المرضى اللذين لا يمكن السيطرة على تفاعلات الحساسية لديهم، من الممكن استعمال بروبيل ثيويواسيل كبديل؛ حيث أن الحساسية المتصالبة بين هذه الأدوية هو نادر.


التأثير الجانبي النادر الأكثر خطورة هو كبت نخاغ العظم مسبباً نقص كرات الدم البيضاء المتعادلة وندرة الكريات البيضاء المحبّبة. هذا قد يحدث في أي مرحلة خلال العلاج وبدون إنذار؛ مراقبة عدد الكريات البيضاء غير مفيد. يُنصَح المرضى بالإبلاغ فوراً عن أعراض العدوى، مثل التهاب الحلق أو الحمى، لذلك يمكن إعداد فحص تعداد دموي كامل. إذا أثبت الاختبار قلة كرات الدم البيضاء المتعادلة ، فإن وقف الدواء يؤدي إلى الشفاء. من ناحية أخرى الفشل بالإبلاغ عن الأعراض الإيحائية أو التأخر عن النظر باحتمالية كبت المناعة واختباراتها، قد يؤدي الى الوفاة.

أسماء تجارية

• نيوميركازولNLI - Neo Mercazole


• فيدالتا

صندوق دواء


Watchedfields changed


verifiedrevid 443497878


IUPAC_name ethyl 3-methyl-2-sulfanylidene-imidazole-1-carboxylate


image Carbimazole.svg


120



tradename Neo-mercazole


Drugs.com drugs.com international carbimazole


pregnancy_AU


pregnancy_US


pregnancy_category


legal_status Rx-only


routes_of_administration oral



bioavailability


protein_bound 85


metabolism


elimination_half-life 5.3h


excretion >90 Kidney Renal

CAS_number_Ref cascite correct ??


CAS_number 22232-54-8


ATC_prefix H03


ATC_suffix BB01


ATC_suppl ental




PubCh 31072




DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank


DrugBank DB00389


Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider




Ch SpiderID 28829




UNII_Ref fdacite correct FDA


UNII 8KQ660G60G


KEGG_Ref keggcite correct kegg


KEGG D07616


ChEBI_Ref ebicite correct EBI


ChEBI 617099


ChEMBL_Ref ebicite correct EBI




ChEMBL 508102









C 7 H 10 N 2 O 2 S 1


molecular_weight 186.233 g/mol


smiles S C1N(C C/N1C( O)OCC)C


InChI 1/C7H10N2O2S/c1-3-11-7(10)9-5-4-8(2)6(9)12/h4-5H,3H2,1-2H3


InChIKey CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYAV


StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChI 1S/C7H10N2O2S/c1-3-11-7(10)9-5-4-8(2)6(9)12/h4-5H,3H2,1-2H3


StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChIKey CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N





كاربيمازول يستخدم لعلاج فرط نشاط الغدة الدرقية . يعتبر كاربيمازول طليعة دواء ( غير فعّال ) وبعد الامتصاص يتحول للشكل الفعّال، ميثيمازول . ميثيمازول يمنع انزيم بيروكسيدايز للغدة الدرقية من ربط ومعالجة بقايا التيروسين على الثيروجلوبيولين باليود، لهذا السبب يقل انتاج هرمونات الغدة الدرقية T3 و T4 ( ثيروكسين ).