الاستخدام الطبي

Dextrometorfano شراب ديكستروميثورفان عام


الاستخدام الرئيسي للديكستروميثورفان هو لإيقاف السعال، ولراحة مؤقتة من السعال الناجم عن التهاب بسيط في الحلق و تهيج الشعب الهوائية ( مثل التي ترافق عادة الانفلونزا و نزلات البرد) ، فضلًا عن تلك الناجمة عن مهيجات الجسيمات المستنشقة . مرجع كتاب العنوان Australian Medicines Handbook سنة الناشر The Australian Medicines Handbook Unit Trust الرقم المعياري 978-0-9805790-9-3 place Adelaide المحرر Rossi, S حدد الصفحة

في عام ، وافقت إدارة الأغذية والعقاقير تركيبة المنتج دإكسترومثورفن/ الكوينيدين لعلاج التقلقل العاطفي. mcn

استخدامه كمخدرات

DXM Doses تصغير يسار كبسولات ديكستروميثورفان


الأدوية بغير وصفة طبية عادة ما يتم استخدامها بطريقة غير صحيحة وعادة لغايات الإدمان. الديكستروميثورفان و المستقلب الرئيسي لها (ديكستروفان)، و في الجرعات العالية يعمل على تثبيط المستقبل مستقبل ن- مثيل- د- أسبارتات، مما يسبب حالة من الإنفصال والهلوسة شبيهة بتلك الناتجة عن أدوية التخدير المهلوسة ، مثل الأدوية الكتامينية .Phencyclidine cite web url http //web-beta.archive.org/web/ 1016221008/http //www.deadiversion.usdoj.gov/drugs_concern/dextro_m/dextro_m.pdf Dextromethorphan work Drugs and Ch icals of Concern publisher Drug Enforc ent Administration





قد تنتج تشوهات في المجال البصري، والإثارة، وكذلك فقدان الإحساس بالزمن، والنشوة ولا سيما في الاستجابة إلى الموسيقى . ويتبع الديكستروميثورفان سلوك غير خطي في إنتاج تأثير المخدرات ولذلك يكون التأثير على مراحل. و عادة تكون حالة إتزان. مرجع كتاب المؤلف Giannini AJ العنوان Drugs of abuse date 1997 الناشر Practice Manag ent Information Corp. مكان Los Angeles الرقم المعياري 1570660530 الصفحة الإصدار 2nd حدد الصفحة

الآثار السلبية

الآثار الجانبية لاستخدام ديكستروميتورفان يمكن أن تشمل cite web url http //www.nhtsa.dot.gov/PEOPLE/injury/research/job185drugs/dextromethorphan.htm Dextromethorphan work NHTSA

في الجرعات العادية

• هيئة طفح جلدي / الحكة (انظر أدناه)


• غثيان


• قيء


• نعاس


• دوران


• الإمساك


• الإسهال


• مهدئ


• ارتباك


• الهلع


• هلوسة مغلقة العين

وتشمل الآثار الجانبية النادرة للاكتئاب في الجهاز التنفسي . وهو يعتبر أقل إدمانا من المواد الأفيونية كالكوديين .

في الجرعات الثلاث إلى 10 أضعاف الجرعة العلاجية الموصى بها cite web url http //www.webmd.com/parenting/teen-abuse-cough-medicine-9/teens-and-dxm-drug-abuse?page 3 Teen Drug Abuse Cough Medicine and DXM (Dextromethorphan) publisher webmd

• زيادة الطاقة


• زيادة الثقة


• غثيان خفيف


• عدم الراحة


• أرق


• السرعة/ الحديث بسرعة


• مشاعر قوية


• اتساع البؤبؤ / العين الزجاجية (ولكن من غير احمرار) .

وفي جرعات 15-75 أضعاف الجرعة العلاجية الموصى بها

• الهلوسة


• الانفصال


• قيء


• عدم وضوح الرؤية و / أو الرؤية المزدوجة


• احمرار العين


• اتساع حدقة العين


• تعرق


• حمى


• انخفاض ضغط الدم


• ارتفاع ضغط الدم


• عدم انتظام دقات القلب


• تنفس ضحل


• الإسهال


• احتباس البول


• تشنجات العضلات


• مهدئ


• النشوة


• تنمل


• فقدان البصر


• عدم القدرة على التركيز


• الطفح الجلدي

ديكستروميثورفان يمكن أيضا أن يسبب اضطرابات هضمية أخرى، وكان يعتقد أنها تسبب آفات أولني عندما تعطى عن طريق الوريد ، وقد اثبت ذلك في وقت لاحق، نظرًا لعدم وجود بحوث على البشر، وأجريت الاختبارات على الفئران، ومنحهم 50 ملغ في كل يوم لمدة شهر.


وقد لوحظت تغييرات عصبية و ظهور فجوات، وقد لوحظ في الخلفية الحزامية والقشور خلف الطحال من الفئران بسبب مضادات ال PCP وليس مع الديكستروميثورفان.في العديد من الحالات الموثقة،أنتج الديكستروميثورفان الإدمان النفسي في الناس الذين استخدموه كمخدرات .


ومع ذلك، فإنه لا ينتج الإدمان البدني، وفقا للجنة منظمة الصحة العالمية للإدمان على المخدرات cite journal doi 10.1126/science.2660263 pmid 2660263 Pathological changes induced in cerebrocortical neurons by phencyclidine and related drugs journal Science volume 244 issue 4910 pages 1360–2 year 1989 last1 Olney first1 J. last2 Labruyere first2 J last3 Price first3 M. bibcode 1989Sci...244.1360O cite journal doi 10.1016/j.neuro. .03.009 pmid 17573115 Oral administration of dextromethorphan does not produce neuronal vacuolation in the rat brain journal NeuroToxicology volume 28 issue 4 pages 813–8 year last1 Carliss first1 R.D. last2 Radovsky first2 A. last3 Chengelis first3 C.P. last4 o’Neill first4 T.P. last5 Shuey first5 D.L.
على الرغم من أن الديكستروميثورفان أيضًا بمثابة مثبط امتصاص السيروتونين)SRI(. مرجع كتاب العنوان WHO Expert Committee on Drug Dependence, Seventeenth Report الناشر World Health Organization سنة 1970 مسار http //whqlibdoc.who.int/trs/WHO_TRS_437.pdf تنسيق PDF تاريخ الوصول -12-29 حدد الصفحة
المستخدمين يصفون هذا الاستخدام الإدماني إذا كان منتظم على مدى فترة طويلة من الزمن فإنه يمكن أن يسبب أعراض الانسحاب مماثلة لتلك التي تنتج من متلازمة انقطاع مضادات الاكتئاب. بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن اضطرابات في النوم، والحواس، الحركة، والمزاج، والتفكير.

موانع الاستخدام

لأن ديكستروميثورفان يمكن أن يؤدي إلى تحرر الهيستامين (تفاعل الحساسية )، والأطفال التأتبي، الذين هم عرضة بشكل خاص لأمراض الحساسية، و يجب عدم استخدام الديكستروميثورفان إلا عند الضرورة القصوى، وفقط تحت رقابة صارمة من طبيب مختص .

تفاعلات المخدرات

لا ينبغي أن يؤخذ ديكستروميثورفان مع مثبطات أوكسيديز نظرًا لاحتمال حدوث متلازمة السيروتونين، وهي حالة ربما تهدد الحياة التي يمكن أن تحدث بسرعة، وذلك بسبب تراكم كمية زائدة من مادة السيروتونين في الجسم. ديكستروميثورفان يمكن أيضا أن يسبب متلازمة السيروتونين عند استخدامها مع أدوية مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الاختيارية ، وهو التفاعل الذي تم توثيقه في الحالات السريرية حيث يتم أخذ ديكستروميثورفان بجرعات مخدرة، وقد اقترح الرابط بين الجرعات العلاجية من ديكستروميثورفان ومتلازمة السيروتونين إلى أن تكون أقل تداخلا.

التفاعلات الغذائية

ينبغي توخي الحذر عند اتخاذ ديكستروميثورفان عند شرب عصير الجريب فروت أو تناول الجريب فروت، لأن المركبات في الجريب فروت تؤثر على عدد من الأدوية، بما في ذلك ديكستروميثورفان، من خلال تثبيط النظام السيتوكروم P450 في الكبد، و يمكن أن يؤدي إلى تراكم مفرط وبقاء الآثار لفترات طويلة. الجريب فروت وعصير الجريب فروت ( عصير الجريب فروت الأبيض خاصة، ولكن أيضا بما في ذلك الحمضيات الأخرى مثل البرغموت و الليمون). cite web Inhibitors of CYP3A4 url http //www.ganfyd.org/index.php? Inhibitors_of_CYP3A4 publisher ganfyd.org accessdate 23 August عادة ينصح بعدم أخذ أدوية أخرى أثناء التداوي ب الديكستروميثورفان .

الفحوصات المخبرية

ويتم اختبار هذا الدواء إما عن طريق الدم أو عن طريق البول ، في الدم يمكن أن تكون إما المصل أو البلازما يتطلب من البول فقط 2 مل كحد الأدنى.

الكيمياء

ديكستروميثورفان هو نظير ميمن من ليفوميثورفان، وتركيبته الكيميائية ايسر من لفورفانول، وكلاهما يعتبر من المسكنات الأفيونية ، واسمه العلمي هو (+) -3 -methoxy-17-methyl-9خ±,13خ±,14خ±-morphinan.


شكله النقي ، يكون ديكستروميثورفان ، مسحوق براق أبيض عديم الرائحة، وهو قابل للذوبان بحرية في الكلوروفورم و غير قابل للذوبان في الماء، إن ملح الهيدروبروميد قابل للذوبان في الماء و تصل ذائبيته إلى 1.5g/100 mL مل عند 25 درجة مئوية.Dextromethorphan (PIM 179)




الديكستروميثورفان يتوفر عادة باسم الملح هيدروبروميد أحادي الإماهة، ولكن بعض الصياغات الجديدة الموسعة تحتوي على ديكستروميثورفان مرتبط بمادة ريسينية تقوم بالتبادل الأيوني على أساس البوليسترين حمض السلفونيك ، وتناوب الديكستروميثورفان في الماء + 27،6 ° (خط - د- للصوديوم ، 20c ° ).

دوائيته

ديناميكيته

تبين دإكسترومثورفن امتلاك الخصائص التالية، وذلك على أساس نتائج الأنسجة الحيوانية


القيم كي المنخفضة تعني تقارب قوي أو ارتفاع قوي. القيم كي عالية يعني ضعف الربط إلى الهدف أو تقارب منخفض

• Uncompetitive NMDA receptor (PCP site) antagonist (Ki 7,253 nM). cite journal doi 10.2147/SAR.S36761 pmid 24648790 pmc 3931656 Antitussives and substance abuse journal Substance Abuse and Rehabilitation volume 4 pages 75–82 year last1 Boyer first1 Edward last2 Burns first2 Jarrett


• دƒ1 and دƒ2 sigma receptor agonist (Ki 205 nM and 11,060 nM, respectively).


• خ±3خ²4-, خ±4خ²2-, and خ±7-nACh receptor (Ki in the خ¼M range) antagonist. Dextromethorphan binds to nicotinic receptors in frog eggs (Xenopus oocytes), human bryonic kidney cells and mouse tissue. It inhibits the antinociceptive (pain killing) action of nicotine in the tail-flick test in mice, where mouse tails are exposed to heat, which makes the mouse flick its tail if it feels pain. cite journal doi 10.1124/jpet.104.075093 pmid 15356218 Effect of Dextrometorphan and Dextrorphan on Nicotine and Neuronal Nicotinic Receptors In Vitro and in Vivo Selectivity journal Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics volume 312 issue 2 pages 780–5 year 2004 last1 Damaj first1 M. I. last2 Flood first2 P last3 Ho first3 K. K. last4 May first4 E. L. last5 Martin first5 B. R. cite journal doi 10.1016/j.ejphar. .02.034 pmid 16563374 Effects of dextrorotatory morphinans on خ±3خ²4 nicotinic acetylcholine receptors expressed in Xenopus oocytes journal European Journal of Pharmacology volume 536 issue 1–2 pages 85–92 year last1 Lee first1 Jun-Ho last2 Shin first2 Eun-Joo last3 Jeong first3 Sang Min last4 Kim first4 Jong-Hoon last5 Lee first5 Byung-Hwan last6 Yoon first6 In-Soo last7 Lee first7 Joon-Hee last8 Choi first8 Sun-Hye last9 Lee first9 Sang-Mok last10 Lee first10 Phil Ho last11 Kim first11 Hyoung-Chun last12 Nah first12 Seung-Yeol cite journal pmid 10869398 url http //jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view long&pmid 10869398 year 2000 last1 Hernandez first1 S. C. Dextromethorphan and Its Metabolite Dextrorphan Block خ±3خ²4 Neuronal Nicotinic Receptors journal The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics volume 293 issue 3 pages 962–7 last2 Bertolino first2 M last3 Xiao first3 Y last4 Pringle first4 K. E. last5 Caruso first5 F. S. last6 Kellar first6 K. J.


• خ¼-, خ´-, and خ؛-opioid receptor agonist (Ki 1,280 nM, 11,500 nM, and 7,000 nM, respectively) cite journal pmid 7562497 url http //jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view long&pmid 7562497 year 1995 last1 Codd first1 E. E. Serotonin and norepinephrine uptake inhibiting activity of centrally acting analgesics Structural determinants and role in antinociception journal The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics volume 274 issue 3 pages 1263–70 last2 Shank first2 R. P. last3 Schupsky first3 J. J. last4 Raffa first4 R. B.


• SERT and NET inhibitor (Ki 23 nM and 240 nM, respectively) cite journal doi 10.1016/0006-8993(92)91144-4 pmid 1280529 Dextromethorphan antagonizes the acute depletion of brain serotonin by p-chloroamphetamine and H75/12 in rats journal Brain Research volume 594 issue 2 pages 323–6 year 1992 last1 Henderson first1 Mark G. last2 Fuller first2 Ray W. cite journal doi 10.1093/bja/aei210 pmid 16051647 Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity journal British Journal of Anaesthesia volume 95 issue 4 pages 434–41 year 2005 last1 Gillman first1 P. K.

NADPH oxidase inhibitor. cite journal doi 10.1096/fj.03-0983fje pmid 14734632 Neuroprotective effect of dextromethorphan in the MPTP Parkinson's disease model Role of NADPH oxidase journal The FASEB Journal volume 18 issue 3 pages 589–91 year 2004 last1 Zhang first1 W. last2 Wang first2 T last3 Qin first3 L last4 Gao first4 H. M. last5 Wilson first5 B last6 Ali first6 S. F. last7 Zhang first7 W last8 Hong first8 J. S. last9 Liu first9 B *

التجاذب مع بعض المستقبلات المذكورة هي نسبيًا قليلة جدًا وربما تكون غير مهمة ، مثل ملزم لمستقبلات NMDA ومستقبلات المواد الأفيونية، حتى في الجرعات العالية المخدرة ، وبدلا من القيام بدور مضاد المباشر للمستقبلات NMDA نفسها، ديكستروميثورفان بمثابة دواء أولي ما يقرب من 10 أضعاف أكثر فعالية من المستقبل dextrorphan،وهو وسيط حقيقي من آثاره فصامي cite journal doi 10.1016/S0006-8993(99)01125-7 pmid 10064839 Binding of dim orfan to sigma-1 receptor and its anticonvulsant and locomotor effects in mice, compared with dextromethorphan and dextrorphan journal Brain Research volume 821 issue 2 pages 516–9 year 1999 last1 Chou first1 Yueh-Ching last2 Liao first2 Jyh-Fei last3 Chang first3 Wan-Ya last4 Lin first4 Ming-Fang last5 Chen first5 Chieh-Fu ، (+) - 3-methoxymorphinan،المستقلب الرئيسي الآخر ديكستروميثورفان ، و آثاره ليست واضحة تماما. cite journal doi 10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18 33.0.CO 2-L pmid 9113345 Metabolism of Dextromethorphanin vitro Involv ent of Cytochromes P450 2D6 AND 3A3/4, with a Possible Role of 2E1 journal Biopharmaceutics & Drug Disposition volume 18 issue 3 pages 227–40 year 1997 last1 Schmider first1 Jürgen last2 Greenblatt first2 David J. last3 Fogelman first3 Steven M. last4 von Moltke first4 Lisa L. last5 Shader first5 Richard I.

الحركية الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص ديكسترومثورفن بسرعة من الجهاز الهضمي، حيث يدخل مجرى الدم ويعبر حاجز الدم في الدماغ.



وفي الجرعات العلاجية، ديكستروميثورفان يعمل مركزيًا (بمعنى أنه يعمل على الدماغ) ،وإنه يرفع الحد الأدنى للسعال ، و يمتص ديكستروميثورفان بسرعة من الجهاز الهضمي ويتم تحويله إلى ديكستروفان الأيض عن طريق أنزيم السيتوكروم P450 CYP2D6. متوسط الجرعة اللازمة للعلاج السعال فعال ما بين 10 و 45 ملغ، وهذا يتوقف على الفرد. و توصي الجمعية الدولية لدراسة السعال الجرعة الأولى من الدواء هي 60 ملغ للبالغين وقد كرر أنه يجب أن تكون جرعات متكررة cite web url http //www.issc.info/cough.html author Morice AH Cough publisher International Society for the Study of Cough ،
و مدة العمل بعد تناوله عن طريق الفم هو حوالي 3-8 ساعات لديكستروميثورفان.

الأيض

الإستقلاب الأول من خلال الكبد لبعض المخدرات يجري استقلابه بواسطة O-نزع الميثيل إلى المستقلب النشط للديكستروميثورفان و يدعىDXO


هو مشتق 3-هيدروكسي من ديكستروميثورفان. ويعتقد أن النشاط العلاجي للديكستروميثورفان يكون ناجمًا عن كل من المخدر وهذا المستقلب الأيضي . ديكستروميثورفان أيضا يخضع N-نزع الميثيل ( ل3-methoxymorphinanأو MEM)، cite journal pmid 11602530 url http //dmd.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view long&pmid 11602530 year 2001 author1 Yu first1 A Comparative contribution to dextromethorphan metabolism by cytochrome P450 isoforms in vitro Can dextromethorphan be used as a dual probe for both CTP2D6 and CYP3A activities? journal Drug Metabolism and Disposition volume 29 issue 11 pages 1514–20 last2 Haining first2 R. L. والتصريف الجزئي مع الحامض الكبريت والغلوكورونيك. وبعد ساعات من العلاج ديكستروميثورفان، (في البشر) ونواتج الأيض (+) - 3-هيدروكسي -N-methylmorphinan، (+) - 3-morphinan،وآثار المخدرات على حالها قابلة للكشف في البول





محفز الأيض الرئيسية المشاركة هو أنزيم السيتوكروم P450 المعروفة باسم 2D6،أو CYP2D6. و جزء كبير من السكان لديه نقص وظيفي في هذا الأنزيم، والمعروفة باسم ضعيفي الأيض ب YP2D6


O-نزع الميثيل من DXM إلى DXO يساهم في 80ظھ على الأقل من DXO تشكلت خلال عملية التمثيل الغذائي DXM. كما CYP2D6 هو المسار الأيضي الأغلب في تثبيط دإكسترومثورفن، ويمكن زيادة مدة العمل والآثار المترتبة على دإكسترومثورفن بنسبة يصل إلى ثلاثة أضعاف في مثل ضعيفي الأيض cite journal doi 10.1016/S0009-9236(96)90056-9 pmid 8841152 The influence of CYP2D6 polymorphism and quinidine on the disposition and antitussive effect of dextromethorphan in humans journal Clinical Pharmacology & Therapeutics volume 60 issue 3 pages 295–307 year 1996 last1 Capon first1 Deborah A. last2 Bochner first2 Felix last3 Kerry first3 Nicole last4 Mikus first4 Gerd last5 Danz first5 Catherine last6 Somogyi first6 Andrew A. . و في دراسة واحدة على 252 الأميركيين، تم العثور على 84.3ظھ أن تكون سريعة (واسعة) الأيض، 6.8ظھ وسيطة الأيض، وكان 8.8ظھ بطيء الأيض من DXM. cite journal doi 10.1002/j.1552-4604.1987.tb02174.x The Polymorphic Metabolism of Dextromethorphan journal The Journal of Clinical Pharmacology volume 27 issue 2 pages 139–43 year 1987 last1 Woodworth first1 J. R. last2 Dennis first2 S. R. K. last3 Moore first3 L. last4 Rotenberg first4 K. S.
ومن المعروف أن عددا من البديلات لCYP2D6،بما في ذلك العديد من المتغيرات غير نشطة تماما ، وتوزيع البديلات غير متكافئ بين المجموعات العرقية.



وهناك عدد كبير من الأدوية والمثبطات قوية لل CYP2D6. و بعض أنواع من الأدوية المعروفة لمنع CYP2D6 تشمل بعض مثبطات امتصاص السيروتونين الإنتقائية ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، وبعض مضادات الذهان، ومضادات الحساسية و الديفينهيدرامين المتاحة عموما.،ولذلك فإن إمكانات التفاعلات المهمة قد تحدث بيندإكسترومثورفن والأدوية التي تحول دون هذا الأنزيم، لا سيما في الأيض بطيئة. ويتم استقلاب DXM أيضا CYP3A4. ويتم إنجاز N-نزع الميثيل في المقام الأول CYP3A4،مما يساهم في 90ظھ على الأقل من MEM كما شكلت المستقلب الرئيسي للDXM.





ويدخل عدد من الإنزيمات CYP أخرى في مسارات ثانوية الأيض DXM.


CYP2B6 هو في الواقع أكثر فعالية من CYP3A4 في N-نزع الميثيل من DXM،ولكن الفرد العادي يحتوي على نسبة أقل من ذلك بكثير في الكبد CYP2B6نسبة إلى CYP3A4،يتم تحفيز معظم N-نزع الميثيل من DXM عن طريق CYP3A4.

تاريخيًا

كان أول وصف رسمي له باسم rac orphan في طلب البراءة السويسري والولايات المتحدة من هوفمان-لاروش في عام 1946 و 1947، على التوالي؛ منحت براءة اختراع في عام 1950 cite journal doi 10.1002/dta.1620 pmid 24678061 From PCP to MXE A comprehensive review of the non-medical use of dissociative drugs journal Drug Testing and Analysis volume 6 issue 7–8 pages 614 year last1 Morris first1 Hamilton last2 Wallach first2 Jason . ونشرت حل الدولتين إيزومرات rac orphanمع حمض التاتريك في عام 1952 ، وDXM وتم اختباره بنجاح في عام 1954 كجزء من البحرية الأمريكية ووكالة الاستخبارات المركزية الممولة للبحوث حول بدائل غير مخدرة للالكوديين. cite web url http //www.dod.mil/pubs/foi/operation_and_plans/NuclearCh icalBiologicalMatters/02-A-0846RELEASE.pdf M orandum for the Secretary of Defense format PDF date accessdate -07-28




وقد تمت الموافقة على DXM من قبل إدارة الأغذية والعقاقير في عام 1958 باعتبارها أدوية بلا وصفة مضادة للسعال. [33] كما كانت في البداية تأمل، أن يكون DXM حلا لبعض المشاكل المرتبطة باستخدام الكوديين فوسفات كما السعال القامع، و لكنه كان مثل المخدرات والأفيون يسبب الإدمان، ولكن مثل التخدير الفصامي لفينسيكليدينوالكيتامين، DXM في وقت لاحق أصبحت مرتبطة مع الاستخدام غير الطبي للإدمان. cite web url http //www.cesar.umd.edu/cesar/drugs/dxm.asp Dextromethorphan (DXM) publisher Cesar.umd.edu date accessdate -07-28

خلال 1960s و 1970s،أصبح ديكستروميثورفان متاح في شكل أدوية بلا وصفة طبية و اسم العلامة التجاريةRomilar. في عام 1973، اتخذRomilar إيقاف المبيعات بسبب سوء الاستخدام المتكرر، وحل محله شراب السعال في محاولة لخفض سوء المعاملة. ومع ظهور الإنترنت على نطاق واسع في 1990s مما يسمح للمستخدمين بسرعة نشر المعلومات عن DXM ،ومجموعات النقاش على الإنترنت تشكلت حول استخدام وحيازة المخدرات. ومنذ عام 1996، أصبح يمكن شراؤها كمسحوقDXM بكميات كبيرة من تجار التجزئة على الانترنت، مما يسمح للمستخدمين تجنب استهلاك DXM في مستحضرات الشراب. [33 ]و اعتبارًا من 1 ، حظر بيع ديكستروميثورفان للقاصرين في ولاية كاليفورنيا، إلا مع وصفة طبيب. cite web url http //www.leginfo.ca.gov/pub/11-12/bill/sen/sb_0501-0550/sb_514_bill_ 0831_chaptered.pdf Senate Bill No. 514 format work An act to add Sections 11110 and 11111 to the Health and Safety Code, relating to nonprescription drugs. publisher State of California, Legislative Counsel

في أندونيسيا، والوكالة الوطنية للمخدرات والرقابة الغذائية (BPOM-RI) يمنع بيع مكون ديكستروميثورفان بشكل وحيد مع أو بدون وصفة طبية. وأندونيسيا هي البلد الوحيد في العالم الذي يجعل ديكستروميثورفان مكون غير قانوني http //nasional.news.viva.co.id/news/read/506418-bpom-tetap-batalkan-izin-edar-obat-dekstrometorfan 7B 7Bfull ويمكن مقاضاة المخالفين بالقانون، وحتى مكتب المخدرات الوطنية الأندونيسية (BNN RI) هددت بإلغاء تراخيص الصيدليات 'ومخازن الأدوية' إذا كانت لا تزال تساهم ببيع الديكستروميثورفان، وقد تصل للمحاكمة الجنائية.http //daerah.sindonews.com/read/878465/21/bnn-ancam-tutup-apotek-penjual-dextromethorphan-1404129585 7B 7Bfull ونتيجة لهذا التنظيم، قد تم سحب 130 مخدر من السوق، ولكن الأدوية التي تحتوي على ديكستروميثورفان متعدد المكونات يمكن أن تباع دون وصفة طبية.http //www.pom.go.id/files/edaran_dektrome_ .pdf 7B 7Bfull في إطلاقه رسميًا الصحافة، أكد BPOM-RI أيضًا أن ديكستروميثورفان غالبًا ما يستخدم كبديل للالماريجوانا، المنشطات، والهيروين لدى متعاطي المخدرات، و استخدامه بمثابة مضاد للسعال هو أقل فائدة في الوقت الحاضر.http //www.pom.go.id/new/index.php/view/pers/231/Penjelasan-Terkait-Produk-Obat-Batuk-yang-Beredar--dan--Mengandung-Bahan-Dekstrometorfan-Tunggal-.html 7B 7Bfull

ويوضح مدير المخدرات، العقلية، والمواد المسببة للإدمان التحكم (NAPZA) BPOM-RI الدكتورDanardiSosrosumihardjo،SpKJ،أن ديكستروميثورفان والمورفين، والهيروين مستمدة من نفس الشجرة، وينص تأثير ديكستروميثورفان ليكون معادلًا ل 1/100 من المورفين وحقن الهيروين.http //health.liputan6.com/read/2058886/ini-alasan-130-obat-batuk-ditarik-dari-pasaran 7B 7Bfull وعلى النقيض، المنتج العلاجي و الإشراف NAPZA تنص على أن ديكستروميثورفان، كونه يشبه كيميائيًا لالمورفين، له تأثير أكثر خطورة بكثير ومباشر على الجهاز العصبي المركزي، مما تسبب في انهيار عصبي للمستخدم. كما أنها ادعت، دون ذكر أي دراسة علمية سابقة أو استعراض، وأنه على عكس مستخدمي المورفين، مستخدمين dextrometorphanلا يمكن اعتباره.http //health.liputan6.com/read/708598/dibanding-morfin-obat-batuk-berdekstro-lebih-m atikan 7B 7Bfull ويتناقض هذا الادعاء من قبل العديد من الدراسات العلمية التي تبين أن النالوكسون وحده يقدم العلاج الفعال ونتائج علاج واعدة في علاج تسمم وإدمان ديكستروميثورفان cite journal doi 10.1016/0735-6757(91)90085-X pmid 2018593 Dextromethorphan poisoning reversed by naloxone journal The American Journal of Emergency Medicine volume 9 issue 3 pages 237–8 year 1991 last1 Schneider first1 Sandra M. last2 Michelson first2 Edward A. last3 Boucek first3 Charles D. last4 Ilkhanipour first4 Kaveh cite journal pmid 840529 url http //pediatrics.aappublications.org/content/59/1/117.short year 1977 author1 Shaul first1 W. L. Dextromethorphan toxicity Reversal by naloxone journal Pediatrics volume 59 issue 1 pages 117–8 last2 Wandell first2 M last3 Robertson first3 W. O. cite journal doi 10.1016/0304-3959(96)81972-5 pmid 8895234 Continuous co-administration of dextromethorphan or MK-801 with morphine Attenuation of morphine dependence and naloxone-reversible attenuation of morphine tolerance journal Pain volume 67 issue 1 pages 79–88 year 1996 last1 Manning first1 Barton H. last2 Mao first2 Jianren last3 Frenk first3 Hanan last4 Price first4 Donald D. last5 Mayer first5 David J. كما ادعى أنطونيا RetnoTyas يوتامي ارتفاع معدلات تعاطي ديكستروميثورفان، بما في ذلك حالة وفاة، في أندونيسيا وإلى مزيد من وضعها في مسألة تشير إلى أن الكوديين، على الرغم من كونه من المواد الأفيونية التي تؤدي للإدمان الجسدي من مضادات للسعال، يمكن أن تتاح كبديل للديكستروميثورفان http //health.kompas.com/read/ /10/01/1618072/BPOM.akan.Tarik.Pil.Dekstro 7B 7Bfull .









distinguish ديكساميتازون


صندوق دواء


Verifiedfields changed


Watchedfields changed


verifiedrevid 470624518


IUPAC_name (4b< >S,8a< >R,9< >S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5< >H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene




image Dextromethorphan.svg


image2 Dextromethorphan-from-xtal-3D-balls-A.png



tradename Robitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract


Drugs.com drugs.com monograph dextromethorphan-hydrochloride


MedlinePlus a682492


pregnancy_AU A


pregnancy_US C


legal_status


legal_UK GSL


legal_AU S2


legal_US OTC


legal_CA OTC


routes_of_administration Oral


dependency_liability Low



bioavailability 11 cite journal doi 10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x pmid 15500572 Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs journal Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics volume 27 issue 5 pages 337–41 year 2004 last1 Kukanich first1 B. last2 Papich first2 M. G.
metabolism Hepatic (liver) enzymes major CYP2D6 , minor CYP3A4 , and minor CYP3A5


elimination_half-life 2-4 hours (extensive metabolisers) 24 hours (poor metabolisers) cite web Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more work Medscape Reference publisher WebMD accessdate 15 April url http //reference.medscape.com/drug/balminil-dm-benylin-dm-dextromethorphan-343401 showall
excretion Kidney Renal



IUPHAR_ligand 6953


CAS_number_Ref cascite correct ??


CAS_number 125-71-3


ATC_prefix R05


ATC_suffix DA09


PubCh 15978238




DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank


DrugBank DB00514


Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider




Ch SpiderID 13109865




UNII_Ref fdacite correct FDA


UNII 7355X3ROTS


KEGG_Ref keggcite correct kegg


KEGG D03742


ChEBI_Ref ebicite changed EBI


ChEBI 4470


ChEMBL_Ref ebicite correct EBI




ChEMBL 52440









C 18 H 25 N 1 O 1


molecular_weight 271.40 g/mol


smiles CN1CC[C@@]23CCCC[C@@H]2[C@@H]1Cc4c3cc(cc4)OC


InChI 1/C18H25NO/c1-19-10-9-18-8-4-3-5-15(18)17(19)11-13-6-7-14(20-2)12-16(13)18/h6-7,12,15,17H,3-5,8-11H2,1-2H3/t15-,17+,18+/m1/s1


InChIKey MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGBD


StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChI 1S/C18H25NO/c1-19-10-9-18-8-4-3-5-15(18)17(19)11-13-6-7-14(20-2)12-16(13)18/h6-7,12,15,17H,3-5,8-11H2,1-2H3/t15-,17+,18+/m1/s1


StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChIKey MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGSA-N


melting_point 111





ديكستروميثورفان هو دواء مضاد للسعال من فئة المورفين يمتلك خاصية مهدئة. وهو واحد من الأدوية الفعالة التي تباع من غير وصفة طبية لعلاج و مكافحة البرد و السعال، ومسجل بعلامات تجارية مثلBenylin DM،Mucinex DM،Robitussin ،NyQuil، Dimetapp،Coricidin،Delsym،TheraFlu،وغيرها. وقد وجد للديسكتروميثورفان استخدامات عديدة أخرى في الطب، بدءًا من تخفيف الآلام، إلى التطبيقات النفسية ل علاج الإدمان، و يباع كشراب، أقراص، رذاذ، و أقراص للمّص .في شكله النقي يكون الديكستروميثورفان على شكل مسحوق أبيض cite web url http //www.pharmacopeia.cn/v29240/usp29nf24s0_alpha-2-13.html Reference Tables Description and Solubility - D coauthors date work publisher pages accessdate -05-06 .





يستخدم أيضا لغايات الإدمان .عند استخدام الدواء بجرعات أعلى من الحد الأقصى المحدد، يعتبر الدواء من المهلوسات. وآلية عمله لها عدة طرق، فهو بمثابة مثبط امتصاص غير انتقائي للسيريتونين cite journal doi 10.1080/15563650701668625 pmid 19238739 Dextromethorphan-induced serotonin syndrome journal Clinical Toxicology volume 46 issue 8 pages 771–3 year last1 Schwartz first1 Anna R. last2 Pizon first2 Anthony F. last3 Brooks first3 Daniel E. و وشبيه بمستقبل سيغما1. cite journal doi 10.1016/j.neuint. .01.008 pmid 17386960 Dextromethorphan attenuates trimethyltin-induced neurotoxicity via دƒ1 receptor activation in rats journal Neuroch istry International volume 50 issue 6 pages 791–9 year last1 Shin first1 E last2 Nah first2 S last3 Chae first3 J last4 Bing first4 G last5 Shin first5 S last6 Yen first6 T last7 Baek first7 I last8 Kim first8 W last9 Maurice first9 T last10 Nabeshima first10 T last11 Kim first11 H. C. cite journal doi 10.1038/sj.bjp.0705998 pmid 15723099 pmc 1576070 The dextromethorphan analog dim orfan attenuates kainate-induced seizuresvia دƒ1receptor activation Comparison with the effects of dextromethorphan journal British Journal of Pharmacology volume 144 issue 7 pages 908–18 year 2005 last1 Shin first1 Eun-Joo last2 Nah first2 Seung-Yeol last3 Kim first3 Won-Ki last4 Ko first4 Kwang Ho last5 Jhoo first5 Wang-Kee last6 Lim first6 Yong-Kwang last7 Cha first7 Joo Young last8 Chen first8 Chieh-Fu last9 Kim first9 Hyoung-Chun .




الديكستروميثورفان و المستقلب الرئيسي لها (ديكستروفان)، وفي الجرعات العالية يعمل على تثبيط المستقبل مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات، مما يسبب حالة من الإنفصال والهلوسة شبيهة بتلك التي تسببها أدوية التخدير المهلوسة. كذلك، للالميثوكسيفينان3 وهو مستقلب من ديكستروفان ينتج تأثير مخدر موضعي في الفئران مع قوة تفوق الديكستروفان ، ولكن أقل من الديكستروميثورفان. cite journal doi 10.1016/j.ejphar. .06.013 pmid 16844109 Dextromethorphan, 3-methoxymorphinan, and dextrorphan have local anaesthetic effect on sciatic nerve blockade in rats journal European Journal of Pharmacology volume 544 issue 1–3 pages 10–6 year last1 Hou first1 Chia-Hui last2 Tzeng first2 Jann-Inn last3 Chen first3 Yu-Wen last4 Lin first4 Ching-Nan last5 Lin first5 Mao-Tsun last6 Tu first6 Chieh-Hsien last7 Wang first7 Jhi-Joung