تم النشر اليوم 2024/06/06 | داكتينومايسين

آلية العمل

في بيولوجيا الخلية، يظهر ان لأكتينومايسين D القدرة على تثبيط عملية النسخ للحمض النووي (DNA). أكتينومايسين D يفعل ذلك عن طريق ربط الحمض النووي في مجمع بدء النسخ ومنع استطالة سلسلة الحمض النووي الريبي(RNA) من قبل البلمرة للحمض النووي الريبي.

التاريخ

وكان أكتينومايسين D أول مضاد حيوي يظهر أن له نشاط مضاد للسرطان. تم اكتشافة لأول مرة من قبل سيلمان واكسمان وزميله في العمل بويد وودروف في عام 1940. وقد وافقت عليه إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 10 ديسمبر 1964 وأطلقت من قبل ميرك شارب ودوهمي تحت الاسم التجاري كوزميغن.

الأبحاث

لأن الأكتينومايسين يمكنه أن يؤثر على تضاعف الحمض النووي، فإنه يمكنه أيضا أن يؤثر على عملية تكرار الحمض النووي، على الرغم من أن المواد الكيميائية الأخرى مثل هيدروكسيوريا هي أكثر ملاءمة للاستخدام في المختبر كمثبطات لتوليف الحمض النووي.
أكتينومايسين D ومشتقات الفلورسنت، 7-أمينواكتينومايسين D (7-آد)، ويستخدم في تطبيقات تحديد البقع المجهرية والتدفق الخلوي. تقارب هذه البقع / المركبات للمناطق غنية من خيوط الحمض النووي يجعلها علامات ممتازة للحمض النووي. وبالتالي فهي أداة مفيدة للتمييز بين الخلايا الميتة والحية.

الآثار الجانبية

ويشمل رد فعل الأدوية السلبية مشتركة وهي قمع نخاع العظام، والتعب، وفقدان الشعر، وقرحة الفم، وفقدان الشهية والإسهال.

الاستخدام الطبي

أكتينومايسين هو سائل أصفر شفاف، يؤخد عن طريق الوريد، وهو الأكثر شيوعا في علاج مجموعة متنوعة من أنواع السرطان، بما في ذلك: -أورام الأرومة الغاذية
-ورم ولمز
-الورم السرطاني العضلي
-ورم إوينغ في بعض الأحيان سيتم دمجها مع أدوية أخرى في نظم العلاج الكيميائي، مثل نظام فاك حيث يستخدم مع (فينكريستين وسيكلوفوسفاميد) لعلاج الورم السرطاني العضلي وورم إوينغ.
كما أنها تستخدم كمحسس راديوسنسيتيزر مساعدة للأشعة، لأنه يمكن أن تزيد من حساسية الأشعة السرطانية من الخلايا السرطانية عن طريق تثبيط إصلاح الأضرار الإشعاعية تحت المميتة وتأخير بداية تضخم التعويضي الذي يحدث بعد التشعيع.

شرح مبسط

InChI=1S/C62H86N12O16/c1-27(2)42-59(84)73-23-17-19-36(73)57(82)69(13)25-38(75)71(15)48(29(5)6)61(86)88-33(11)44(55(80)65-42)67-53(78)35-22-21-31(9)51-46(35)64-47-40(41(63)50(77)32(10)52(47)90-51)54(79)68-45-34(12)89-62(87)49(30(7)8)72(16)39(76)26-70(14)58(83)37-20-18-24-74(37)60(85)43(28(3)4)66-56(45)81/h21-22,27-30,33-34,36-37,42-45,48-49H,17-20,23-26,63H2,1-16H3,(H,65,80)(H,66,81)(H,67,78)(H,68,79)/t33-,34-,36+,37+,42-,43-,44+,45+,48+,49+/m1/s1