الاستخدامات الطبية

تمت الموافقة على استخدام ايفابرادين من قبل وكالة الأدوية الأوروبية في عام 2005 . وهو عقار دوائي يُستخدم لمعالجة أعراض الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة في المرضى الذين لديهم نظم قلبي طبيعي، الذين لديهم مضاد استطباب أو عدم تحمل حاصرات بيتا الدوائية. ويُستخدم أيضاً مع حاصرات بيتا الدوائية مع جرعة بيتا ومعدل ضربات القلب أعلى من 60 نبضة في الدقيقة.



وقد تبين لها أن تكون أدنى من غير حاصر مستقبلات بيتا أتينولول لهذا المؤشر والأملوديبين.



وبصرف النظر عن الذبحة الصدرية ، يمكن استخدام هذا العقار في علاج عدم انتظام دقات القلب الجيبي غير المناسبة.



إن إضافة الافابرادين في معالجة قصور القلب يقلل خطر الوفاة أو قصور القلب في المستشفى .

مضادات الاستطباب

متلازمة العقدة الجيبية المريضة ، ولا يمكن استخدامه مع مثبطات CYP3A4 مثل مضادات الفطريات آزول (azole) (مثل الكيتوكونازول )، و المضادات الحيوية من الصنف الدوائي ماكروليد ، نيفازودون (nefazodone) والعقاقير المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية ( الأيدز ) وريتونافير (ritonavir)، ونلفينافير (nelfinavir).

الأثار الضارة

14.5 ظھ من جميع المرضى الذين تناولوا عقار الايفابرادين مروا بتجربة ظاهرة لومينوس (luminous phenomena) (كما هو موضح من قبل المرضى الإحساس بسطوع معزز في حقل الرؤية). والسبب على الارجح هو لانسداد قنوات ايون انا ح في الشبكية والتي تشبه إلى حد بعيد قنوات القلب. هذه الأعراض تكون خفيفة، عابرة، وعكوسة وغير حادة. في الدراسات السريرية حوالي 1 ظھ من جميع المرضى لم يستطيعوا اكمال المعالجة بهذا العقار بسبب هذه الأحاسيس التي وقعت في 40 يوما في المتوسط بعد بدء العلاج به.



بطء القلب (بطء معدل ضربات القلب بشكل غير عادي) ويحدث في 2 ظھ و(5 ظھ لجرعة من 7.5 ملغ و 10 ملغ على التوالي (مقابل 4.3 ظھ في أتينولول). 2،6-4،8 ظھ عانوا من الصداع . ردود فعل أخرى حدثت بنسبة 1-10 ظھ من المرضى) وتشمل حصار القلب من الدرجة الأولى(first-degree AV block), خوارج انقباض بطينية (ventricular extrasystoles), دوار و/أو عدم وضوح الرؤية (blurred vision).

التجارب السريرية

مرض الشريان التاجي (الاكليلي)





وقد أظهرت الدراسة الجميلة (BEAUTIFUL study]) بأن مرضى القلب الأكليلين مع معدل ضربات القلب] أكثر من 70 نبضة في الدقيقة، عند تطبيق الايفابرادين فإنه يقلل بشكل ملحوظ من خطر

• الحوادث التاجية بنسبة 22 ظھ (P 0.023)


• احتشاء عضلة القلب المميتة وغير المميتة بنسبة 36 ظھ (P 0.001)


• عودة التروية الدموية التاجية بنسبة 30 ظھ (P 0.016).

قصور القلب المزمن





في دراسة النقل (SHIFT study]) فقد أظهر الايفابرادين انخفاض كبير في خطر نقطة النهاية المركب الرئيسي للمستشفى للعلاج من تفاقم فشل القلب أو موت القلب والأوعية الدموية بنسبة 18 ظھ (P


صندوق دواء


Verifiedfields changed


verifiedrevid 407863072


IUPAC_name 3-[3-( [(7< >S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl (methyl)amino)propyl]-7,8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1< >H-3-benzazepin-2-one




image Ivabradine 2.svg


100




tradename


Drugs.com drugs.com international ivabradine


licence_EU Procoralan


pregnancy_AU D


legal_UK POM


routes_of_administration Oral




bioavailability 40


protein_bound 70


metabolism Hepatic (first-pass)>50 , CYP3A4 -mediated
elimination_half-life 2 hours


excretion Kidney Renal and fecal




CAS_number 155974-00-8


ATC_prefix C01


ATC_suffix EB17


PubCh 132999




IUPHAR_ligand 2357


DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank


DrugBank


Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider




Ch SpiderID 117373




UNII_Ref fdacite changed FDA


UNII 3H48L0LPZQ


KEGG_Ref keggcite correct kegg


KEGG D07165


ChEMBL_Ref ebicite correct EBI




ChEMBL 471737










C 27 H 36 N 2 O 5


molecular_weight 468.585 g/mol


smiles O C2N(CCc1cc(OC)c(OC)cc1C2)CCCN(C[C@@H]4c3cc(OC)c(OC)cc3C4)C


InChI 1/C27H36N2O5/c1-28(17-21-11-20-14-25(33-4)26(34-5)16-22(20)21)8-6-9-29-10-7-18-12-23(31-2)24(32-3)13-19(18)15-27(29)30/h12-14,16,21H,6-11,15,17H2,1-5H3/t21-/m1/s1


InChIKey ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUBW


StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChI 1S/C27H36N2O5/c1-28(17-21-11-20-14-25(33-4)26(34-5)16-22(20)21)8-6-9-29-10-7-18-12-23(31-2)24(32-3)13-19(18)15-27(29)30/h12-14,16,21H,6-11,15,17H2,1-5H3/t21-/m1/s1


StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider




StdInChIKey ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N






إيفابرادين إنج Ivabradine هو دواء يستخدم لمعالجة أعراض الذبحة الصدرية المستقرة. يتم تسويقه تحت الاسم التجاري بروكورلان ( Procoralan )، و كورلان ( Coralan ) في الهند ، و أستراليا ، أو كما هو الحال في إيطاليا Corlentor ، وكان يعرف أيضا باسم S - 16257 أثناء تطويره. يقوم الايفابرادين بخفض معدل ضربات القلب في آلية مختلفة من حاصرات بيتا و حاصرات الكالسيوم ، وهما اثنين من العقاقير التي توصف عادة مضاد الذبحة. ويُصنف على أنه عامل مقوي القلب (cardiotonic agent).